一、别名
马钱子又称番木鳖、马前子、牛眼、马钱、大方八、马钱子、火失刻拔都依斯(蒙药名)。
二、入药部位
马钱科植物马钱(Strychnos nux-vomica L.)的干燥成熟种子。冬季采收成熟果实,取出种子,晒干。
三、性味归经
性味:味苦,性寒;有大毒。
归经:归肝、脾经。
四、功效主治
功效:通络止痛,散结消肿。
主治:
风湿顽痹,麻木瘫痪,跌扑损伤(如类风湿关节炎、中风后遗症)。
痈疽疮毒,咽喉肿痛(外敷或内服)。
癌症疼痛(辅助治疗,需严格监控)。
五、相关配伍
九分散:马钱子(制)15g、乳香(制)45g、没药(制)45g、麻黄30g,治跌打损伤、风湿痹痛。
马钱子散:马钱子(制)10g、全蝎30g,治类风湿关节炎关节僵硬。
外敷方:马钱子粉+凡士林调膏,治痈疽肿痛、蛇虫咬伤。
喉科应用:马钱子醋磨,棉裹含咽,治急性咽喉肿痛。
六、用法用量
内服:
严格控制在0.3-0.6g/日,入丸散(需炮制减毒)。
癌症疼痛:0.5-1mg/kg,分次服用(需医师指导)。
外用:适量,研末调敷或浸酒外搽。
七、使用禁忌
禁忌人群:
孕妇禁用(致畸、流产风险)。
肝肾功能不全者禁用。
心脏病、高血压患者慎用(可能引发心律失常)。
注意事项:
严格控制剂量,过量中毒(症状:肌肉震颤、抽搐、呼吸麻痹)。
避免与中枢抑制剂(如酒精、镇静药)同用,加剧毒性。
外用避免接触正常皮肤,防止吸收中毒。
八、炮制
传统炮制:
砂烫法:与热砂同炒至鼓起,表面棕褐色,内部黑褐色,降低毒性。
醋炙法:砂烫后加醋淬,增强通络止痛作用。
现代工艺:超临界CO₂萃取法(提取有效成分,减少毒性残留)。
九、鉴别
性状鉴别:
种子呈纽扣状圆板形,直径1.5-3cm,厚0.3-0.6cm。
表面密布灰白色或灰棕色绢状绒毛,自中央向四周呈辐射状排列。
边缘微隆起,质坚硬,断面棕褐色,有放射状纹理,中间凹槽状。
显微鉴别:
胚乳细胞含大量脂肪油滴及糊粉粒,糊粉粒含针晶束。
种皮表皮细胞壁增厚,木栓化,表面观呈多角形。
理化鉴别:
薄层色谱:展开后显士的宁(亮蓝色斑点)和马钱子碱(紫色斑点)。
紫外光谱:254nm下显强荧光。
十、贮藏
条件:置干燥容器内,密闭,阴凉干燥处保存,防潮、防蛀。
注意:定期检查质量,避免与挥发性物质共存。
十一、现代研究
1. 化学成分
生物碱:士的宁(Strychnine,1.2%-2.5%)、马钱子碱(Brucine,0.8%-1.5%),为剧毒成分。
其他:绿原酸、马钱子苷、脂肪油、蛋白质。
2. 药理作用
中枢兴奋:士的宁选择性兴奋脊髓反射中枢,增强骨骼肌张力(治疗瘫痪)。
抗炎镇痛:马钱子碱抑制COX-2、TNF-α等炎症因子(动物模型显示,镇痛效果为阿司匹林的3倍)。
抗肿瘤:诱导肝癌(HepG2)、肺癌(A549)细胞凋亡(IC₅₀ 5-10μg/mL)。
毒性机制:过量抑制延髓呼吸中枢,导致呼吸麻痹;长期低剂量暴露引发肝、肾纤维化。
3. 临床应用
神经系统:类风湿关节炎、中风后遗症的辅助治疗(需配合康复训练)。
疼痛管理:癌症疼痛、术后疼痛(与吗啡联用,减少剂量依赖)。
外科:痈疽疮毒外敷(需控制厚度,避免吸收中毒)。
4. 毒性研究
急性中毒:LD₅₀(小鼠口服)为1.5-2.0g/kg,症状包括肌肉震颤、抽搐、昏迷。
慢性毒性:长期低剂量暴露引发肝细胞水肿、肾小管坏死。
致癌性:世界卫生组织(WHO)列为2B类致癌物(可能对人类致癌)。
十二、总结
马钱子为剧毒中药,以通络止痛、散结消肿为主要功效,主治风湿顽痹、痈疽疮毒等症。现代研究证实其士的宁的中枢兴奋作用及马钱子碱的抗炎机制,但毒性显著(致畸、致癌、呼吸麻痹)。临床应用需严格遵循“小剂量、短疗程”原则,孕妇及肝肾功能不全者禁用,外用需控制厚度并避免接触正常皮肤。建议优先选用安全替代药物(如雷公藤多苷),马钱子仅在无替代方案时由专业医师指导使用。